Может ли экспертиза показать на вещество прегабалин производную?
Garant-agency.ru

Юридический портал

Может ли экспертиза показать на вещество прегабалин производную?

Экстракция и идентификация прегабалина из биологического материала

Филиал № 4 ФГКУ «111 Главный государственный центр судебно-медицинских и криминалистических экспертиз» МО РФ (нач. – И.П. Шульга), г. Хабаровск

Экстракция и идентификация прегабалина из биологического материала / Назаренко Г.Г. // Избранные вопросы судебно-медицинской экспертизы. — Хабаровск, 2017. — №16. — С. 60-66.

библиографическое описание:
Экстракция и идентификация прегабалина из биологического материала / Назаренко Г.Г. // Избранные вопросы судебно-медицинской экспертизы. — Хабаровск, 2017. — №16. — С. 60-66.

код для вставки на форум:

Цель исследования – подбор оптимальных условий изолирования из биологических жидкостей.

Pregabalin – (S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота, С8Н12NО2; мол.м. 159,2; CAS 148553-50-8; рКа1 4,2, рКа2 10,6 [1]. Биодоступность – 90 %, Сmax в плазме достигается через 1 час (после приема пищи – до 2,5 часов), Т1/2 – 6,3 ч. Не связывается с белками плазмы, не подвергается метаболизму, около 98 % выводится в неизменном виде с мочой [1].

С ужесточением контроля за употреблением наркотических и психотропных средств участилось немедицинское применение лекарственных препаратов, не подлежащих обязательному контролю, зачастую в сочетании с алкогольными напитками.

Пример из практики. Труп гр. Я. обнаружен утром без признаков насильственной смерти, перед отбоем были жалобы на слабость и головокружение. В ходе осмотра места происшествия были обнаружены пустые блистеры из-под препарата «ЛИРИКА 300 мг Pfizer капсулы прегабалин», две капсулы указанного препарата, а также пустые бутылки из-под пива «Жигулевское». При вскрытии для судебно-химического исследования были взяты кровь и моча. При исследовании в крови и моче был обнаружен этиловый спирт в концентрации 2,61 мг/см3 и 2,76 мг/см3 соответственно. Наркотические и психотропные препараты (барбитураты, производные фенотиазина, 1,4-бензодиазепина, трициклические антидепрессанты) при исследовании не выявлены. При исследовании крови и мочи по общей схеме («скрининг» кислых – рН 2 и щелочных – рН 9 экстрактов) методом тонкослойной хроматографии (реагенты обнаружения: раствор нингидрина, FPN-реагент, реактив Драгендорфа, раствор подкисленного йодплатината, раствор хлорного железа, раствор нитрата ртути [2, 3]) каких-либо окрашенных пятен на хроматограммах в зонах экстрактов из крови и мочи не появилось.

Экспериментальная часть. Объектами исследования являлись: порошок прегабалина, трупная кровь и моча.

Подбор методов изолирования и определения. Порошок из капсулы (300 мг) растворяли в 300 мл дистиллированной воды. Был получен мутноватый раствор с рН 6. Концентрация препарата в растворе 1 мг/мл. С учетом рКа прегабалина (4,2 и 10,6) экстракцию проводили из кислой (рН 2) и щелочной (рН 11) среды, а также из нативного раствора с нейтральным значением среды (рН 6). По 1 мл раствора экстрагировали при рН 2, рН 6 и рН 11 трехкратно диэтиловым эфиром; хлороформом; этилацетатом. Идентификацию проводили методом газовой хроматографии с масс-селективным детектором [2]. Экстракты растворяли в 0,5 мл хлороформа каждый, переносили в виалы и исследовали на хромато-массспектрометре фирмы AGILENT TECHNOLOGIES модели 5973N–6890N (USA) с капиллярной колонкой EVDX–5MS 25 м × 0,20 мм × 0,33 film. В качестве газаносителя использовали гелий со скоростью 1,0 мл/мин. Время задержки растворителя – 3,5 минуты. Температуру колонки программировали по следующей схеме: начальная температура 70 °С с изотермической выдержкой в течение 2 минут, с последующим температурным градиентом 15 °С/мин до 285 °С с изотермической выдержкой 15 минут, с последующим температурным градиентом 20 °С/мин до 295 °С с изотермической выдержкой 7 минут. Температура испарителя хроматографа – 270 °С, температура интерфейса МСД – 290 °С. Массспектрометр работал в режиме сканирования спектров электронного удара при 70 эВ диапазоне от 31 до 550 дальтон. Ввод образца в количестве 1 мкл осуществляли с помощью автосамплера в режиме постоянной скорости газаносителя. Проба вводилась в режиме без деления потока (splitless).

Анализ полученных хроматографических данных проводили с использованием программного обеспечения Hewlett-Packard G1540N MS ChemStation и масс-спектрометрической базы данных библиотеки NIST MS Search 2.0, предоставленных фирмой-производителем. Хроматографический поиск осуществляли с применением стандартной системы поиска АMDIS, методом ручной обработки хроматограмм, а также по избранным ионам. Для прегабалина избранные ионы – 141, 111, 84, 70, 56, 41. Вещества считались идентифицированными при совпадении масс-спектров полученных хроматографических пиков с библиотечными масс-спектрами с вероятностью более 80 %.

Были получены следующие результаты:

Вероятность совпадения масс-спектра исследуемого прегабалина с библиотечным при значениях рН:

Прегабалин как наркотик (лирика) последствия употребления

Прегабалин – препарат, используемый в медицине для уменьшения нейропатической боли – не физической, а вызванной раздражением нервной системы. Одно из торговых названий – лирика. Представляет собой кристаллический блестящий порошок, горький на вкус, продают в капсулах или таблетках. В состав входят вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, тальк. Производитель – американская фармацевтическая компания «Пфайзер».

Лирика (прегабалин) – наркотик

Изначально прегабалин позиционировали как безопасное в применении, не вызывающее привыкания, средство. Когда обнаружили, что лекарство снижает симптомы тревожности, депрессии, количество покупателей выросло.

С 2010 года врачи диагностировали физическую зависимость от прегабалина. 1 июня 2012 года приняли закон, запрещающий отпускать прегабалин без рецепта. Но недобросовестные продавцы реализуют средство без всяких документов. Штрафов и наказаний за покупку, хранение препарата не предусмотрено. Только за реализацию без рецепта и незаконную транспортировку.

Принцип действия прегабалина как наркотика

По словам врачей, принимающие прегабалин наркоманы испытывают эйфорию, расслабленность, прилив сил, уверенность в себе, раскрепощенность, онемение в теле.

Иногда наблюдали обратный эффект наркотика: раздражительность, бессонница, дезориентация, снижение либидо.

Препарат воздействует на те же участки мозга, что и транквилизаторы. Повышается выносливость, активность. Иногда пьют прегабалин и алкоголь: последний усиливает действие наркотика.

Наркоманы чаще применяют лирику для снятия абстинентного синдрома – ломки, похмелья. Поэтому привыкание может развиться на фоне алкоголизма.

Зависимость от лирики

Наибольшая вероятность получить зависимость от лирики у людей, принимающих лекарство по медицинским показаниям в качестве обезболивающего. Привыкание развивается даже при точном соблюдении дозировки. Выпускают капсулы 75, 150 и 300 мг.

Через 3-4 дня приема назначенной дозы мало для нужного эффекта, пациент самостоятельно повышает её на 150-300 мг. Дня через 2 и этого становится мало. Так развивается привыкание.

Последствия системного употребления

При длительном применении лирика воздействует на физическое состояние, психику организма:

  • главное последствие приема прегабалина как наркотика – стойкое, сильное привыкание;
  • снижение аппетита и массы тела;
  • опухание конечностей, отеки;
  • неконтролируемые перепады настроения;
  • снижение полового влечения;
  • заболевания кишечника;
  • ухудшение работы почек;
  • дрожание конечностей;
  • боли в мышцах, суставах как часть «ломки»;
  • сонливость, апатия;
  • головные боли, головокружение;
  • бессонница;
  • кожные заболевания;
  • панические атаки, галлюцинации, страхи;
  • плохая координация;
  • нечеткость зрения;
  • ухудшение памяти;
  • кома, летальный исход.

Это наиболее распространенные последствия, побочные действия зависят от особенностей организма и дозировки.

Признаки зависимости

Первый тревожный звонок – прием таблеток здоровым человеком в немедицинских целях.

Состояние человека во время приема наркотика:

  • смех без причины;
  • широкие зрачки;
  • покрасневшие белки глаз;
  • вспышки агрессии;
  • неконтролируемые повторяющиеся телодвижения;
  • повышенный аппетит.

Симптомы регулярного употребления лирики:

  • человека «качает», с трудом держится на ногах;
  • затруднения в речи, мычание;
  • сильное потоотделение;
  • перепады настроения от депрессии до эйфории;
  • дрожащие руки;
  • тошнота, головная боль;
  • проблемы с памятью и вниманием;
  • частый кашель без простуды;
  • бессонница.

Перед диагностированием зависимости убедитесь, что симптомы не вызваны другими препаратами.

Лечение наркоманов, употребляющих лирику

Часто прегабалин назначают для облегчения ломки. Отсюда наркоманы узнают о препарате.

Самостоятельно избавиться от наркотической зависимости редко кому под силу. Если вы обнаружили признаки зависимости, переходящей в наркоманию, у себя или близкого человека, сразу обращайтесь к врачу.

Первый этап лечения – детоксикация, т.е. очищение организма. Врач назначит процедуры для снятия абстинентного синдрома, восстановления физических функций.

Далее с пациентом работает психолог. Психологическая помощь направлена на полный отказ от приема лирики и других наркотиков. Работа с психологом – важнейшая часть лечения. Основная причина наркомании – психологические и социальные проблемы. Под воздействием наркотика больной прячется от конфликтов, травм, комплексов.

Важно набраться терпения и пройти лечение от прегабалина полностью.

Снятие ломки и работа с психологом не считаются пожизненной гарантией от привыкания, нужен постоянный контроль.

Применять или нет прегабалин

Благодаря успокаивающему действию лирику используют при лечении травм спинного мозга, тревожных расстройств, фибромиалгии, опийного абстинентного синдрома. Используют в качестве дополнительной терапии при лечении эпилепсии, инсульта. При добавлении лирики к базовому лечению в течение первой недели замечали улучшение сна и эмоционального состояния пациента. Выписывать препарат может только врач.

Кому прегабалин запрещен

Запрещено лекарство детям и подросткам до 17 лет включительно. Взрослым – при гиперчувствительности, почечной и сердечной недостаточности.

Если вы вынуждены принимать лирику в период грудного вскармливания, на это время нужно перейти на детские смеси.

Прегабалин

Прегабалин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Pregabalin

Код ATX: N03AX16

Действующее вещество: прегабалин (Pregabalin)

Производитель: ГЕРОФАРМ, ООО (Россия); Изварино Фарма, ООО (Россия); Донгбанг Фьючер Тек энд Лайф Ко. Лтд (Dongbang Future Tech & Life Co., Ltd.) (Корея)

Читать еще:  Какие действия считаются проникновением на частный земельный участок?

Актуализация описания и фото: 19.10.2018

Цены в аптеках: от 274 руб.

Прегабалин – лекарственный препарат для системного применения, оказывающий противосудорожное и анальгезирующее действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата – капсулы: желатиновые, твердые, заполненные порошком или уплотненной порошковой массой от почти белого до белого цвета:

  • дозировка 25 мг – капсулы №4, корпус белый или почти белый с желтоватым оттенком, цвет крышечки от зеленого до темно-зеленого;
  • дозировка 75 мг – капсулы №4, корпус белый или почти белый с желтоватым оттенком, цвет крышечки голубой; корпус белый, цвет крышечки от красно-коричневого до темного красно-коричневого;
  • дозировка 100 мг – капсулы №4, корпус и крышечка белые или почти белые с желтоватым оттенком;
  • дозировка 150 мг – капсулы №2, корпус и крышечка белые или почти белые с желтоватым оттенком;
  • дозировка 300 мг – капсулы № 0, корпус и крышечка белые или почти белые с желтоватым оттенком; корпус белый, цвет крышечки от красно-коричневого до темного красно-коричневого.

Капсулы (1)

  • активное вещество: прегабалин – 25, 75, 100, 150 или 300 мг;
  • вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный, кальция карбонат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, крахмал картофельный, тальк;
  • крышечка капсулы: титана диоксид, желатин, для дозировки 25 мг – индигокармин и краситель железа оксид желтый, для дозировки 75 мг – индигокармин;
  • корпус капсулы: желатин, титана диоксид.

Упаковка: по 10 шт. в упаковках ячейковых контурных, по 30 или 60 шт. в полиэтиленовых банках или стеклянных флаконах; в картонной пачке 1 флакон/банка или 1–6 упаковок ячейковых контурных.

Капсулы (2)

  • активное вещество: прегабалин – 75, 150 или 300 мг;
  • вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, тальк;
  • крышечка капсулы: желатин; для дозировки 75 мг и 300 мг – краситель железа диоксид красный Е172; для дозировки 150 мг – титана диоксид;
  • корпус капсулы: желатин, титана диоксид.

Упаковка: по 14 шт. в упаковках ячейковых контурных из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги; в картонной пачке 1, 2 или 4 упаковки ячейковые контурные.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество препарата – прегабалин, аналог γ-аминомасляной кислоты [(S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота].

Доказано, что прегабалин, необратимо замещая [3Н]-габапентин, связывается с α2-дельта-протеином – дополнительной субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов в ЦНС (центральной нервной системы). Возможно связывание такого рода способствует проявлению анальгетического и противосудорожного действия препарата.

Механизм действия прегабалина при применении по показаниям:

  • нейропатическая боль: отмечается эффективность терапии пациентов с постгерпетической невралгией и диабетической нейропатией; действие препарата и риск развития побочных реакций не зависят от кратности приема и продолжительности курса, например, прием Прегабалина по 2 раза в сутки курсом до 13 недель и по 3 раза в сутки до 8 недель, в целом одинаково результативны; в ходе лечения, продолжительностью 13 недель, на протяжении первой недели боль уменьшалась и этот эффект сохранялся до конца курса; у 35%, получавших прегабалин, и 18%, принимавших плацебо, регистрировалось снижении индекса боли на 50%;
  • фибромиалгия: выраженное снижение связанной с фибромиалгией болевой симптоматики отмечается при использовании суточных доз прегабалина в пределах 300–600 мг; клиническая эффективность суточных доз 450 и 600 мг сравнима, но в дозе 600 мг препарат переносится обычно хуже; применение препарата также заметно улучшает функциональную активность пациентов и снижает выраженность нарушений сна, при этом в суточной дозе 600 мг препарат улучшает сон более выраженно, в сравнении с дозой 300–450 мг;
  • эпилепсия: при терапии курсом 12 недель действие препарата и риск развития побочных реакций не зависят от кратности приема (2 или 3 раза в сутки), частота судорог начинает снижаться с первой недели приема;
  • генерализованное тревожное расстройство: проявление симптоматики начинает уменьшаться с первой недели терапии; применение препарата в течение 8 недель понижало на 50% симптоматику по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А) у 52% пациентов, получавших прегабалин, и у 38%, принимавших плацебо.

Фармакокинетика

Фармакокинетические показатели прегабалина у здоровых добровольцев, у получавших противоэпилептическую терапию пациентов с эпилепсией, и у больных, получавших его для купирования хронических болевых синдромов, в равновесном состоянии были аналогичны.

  • всасывание: натощак прегабалин всасывается быстро, Сmах (максимальная концентрация в плазме) достигается через 1 час как при разовом, так и при повторном приеме; биодоступность вещества при пероральном приеме не зависит от дозы и составляет ≥ 90%; в случае повторного применения уровень равновесной концентрации в плазме достигается спустя 24–48 часов. Прием капсул после еды снижает значение Сmах на 25–30%, а Tmax (время достижения максимальной концентрации) увеличивает до 2,5 часов, при этом клинически значимого влияния на общее всасывание вещества прием пищи не оказывает;
  • распределение: после перорального приема Прегабалина его Vp (кажущийся объем распределения) составляет примерно 0,56 л/кг, он не связывается с белками плазмы; исследования на животных показали, что у крыс, мышей и обезьян прегабалин проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, кроме того, в опытах с крысами было выявлено его проникновение в плаценту и при лактации в грудное молоко;
  • метаболизм: прегабалин практически не участвует в обменных процессах, и до 98% определяется в неизменном виде в моче. Основной метаболит – N-метилированное производное, обнаруживается в моче в количестве не более 0,9% от дозы действующего вещества; доклинические исследования не выявили признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер;
  • выведение: в основном вещество экскретируется в неизменном виде почками, со средним периодом полувыведения

6,3 часа; плазменный и почечный клиренс прегабалина находятся в прямо пропорциональной зависимости, поэтому при нарушенной функции почек и при нахождении на гемодиализе требуется коррекция дозы.

В диапазоне рекомендуемых суточных доз фармакокинетика прегабалина выявляет линейный характер, межиндивидуальная изменчивость незначительна, менее 20%. При повторном применении препарата его фармакокинетические характеристики можно рассчитать на основании данных после приема однократной дозы, поэтому в регулярном контроле концентрации вещества необходимости нет.

Показания к применению

Прегабалин рекомендуется к применению для терапии у взрослых пациентов следующих заболеваний:

  • нейропатическая боль;
  • фибромиалгия;
  • генерализованное тревожное расстройство;
  • эпилепсия (в случае необходимости дополнительного лечения пациентов с парциальными судорожными припадками, с вторичной генерализацией или без).

Противопоказания

  • непереносимость галактозы, дефицит лактазы, мальабсорбция глюкозы/галактозы – для капсул (2), в состав которых входит лактоза;
  • детский и подростковый возраст до 17 лет;
  • повышенная индивидуальная чувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата.

Относительные противопоказания: Прегабалин назначают с осторожностью при нарушении функции почек, сердечной недостаточности и пациентам с данными в анамнезе о лекарственной зависимости.

Инструкция по применению Прегабалина: способ и дозировка

Капсулы Прегабалин принимают внутрь, независимо от режима питания.

Рекомендованное дозирование: 150–600 мг в сутки, разделенные на 2–3 приема.

Терапия по показаниям:

  • нейропатическая боль: начальная суточная доза – 150 мг; через 3–7 дней, в зависимости от переносимости препарата и достигнутого результата, суточную дозу можно увеличить до 300 мг, а еще через 7 дней, если это будет необходимо, до максимальной суточной – 600 мг;
  • эпилепсия: начальная суточная доза – 150 мг; через 7 дней, в зависимости от переносимости препарата и достигнутого результата, суточную дозу можно увеличить до 300 мг, а еще через 7 дней, если это будет необходимо, до максимальной суточной – 600 мг;
  • фибромиалгия: начальная суточная доза – 150 мг принимается 2 раза в сутки по 75 мг; в зависимости от переносимости препарата и достигнутого результата, суточную дозу можно увеличить до 300 мг, принимаемых 2 раза в сутки по 150 мг; в случае отсутствия положительного результата суточную дозу увеличивают до 450 мг, принимаемых 2 раза в сутки по 225 мг, а еще через 7 дней, если это будет необходимо, до максимальной суточной – 600 мг; дополнительных преимуществ суточная доза 600 мг не дает, но переносится пациентами хуже;
  • генерализованное тревожное расстройство: начальная суточная доза – 150 мг; через 7 дней, в зависимости от переносимости препарата и достигнутого результата, суточную дозу можно увеличить до 300 мг, еще через 7 дней, если это будет необходимо, увеличить до 450 мг, а при отсутствии положительного терапевтического эффекта, спустя 7 дней, до максимальной суточной – 600 мг.

В процессе лечения необходимо регулярно оценивать целесообразность его продолжения. Если необходимо прекращение терапии Прегабалином, делать это рекомендуется постепенно, на протяжении минимум 7 дней.

При нарушении функции почек доза Прегабалина подбирается индивидуально, с учетом КК (клиренса креатинина), рассчитываемого по специальной формуле: КК (мл/мин) = [(140 − возраст в годах) × масса тела в кг]/ 72 × показатель сывороточного креатинина (мг/дл) (для женщин × 0,85).

Подбор дозы прегабалина (мг/сут) в зависимости от степени почечной недостаточности:

  • КК ≥60: стартовая доза – 150; максимальная доза – 600; кратность приема – 2–3 раза;
  • КК ≥30, но 0,1; часто – ≥0,01, но

Лирика (прегабалин): наркоэффект

Лирика (прегабалин): наркоэффект

Введение

Препарат Лирика (прегабалин) относится к психотропным препаратам, входит в лекарственную группу психоактивных веществ. Воздействие лекарственного средства похоже на эффект от приема опиодов, простыми словами, наркотиков.

Действующее вещество препарата – прегабалин, является аналогом гамма-аминомасляной кислоты. В состав препарата так же входят вспомогательные компоненты: лактоза, крахмал, тальк.

Мы не продаем данный препарат и его аналоги. Статья носит ознакомительный характер.

Действие

Действие активного компонента затрагивает опиоидные рецепторы головного мозга, за счет чего достигается противосудорожное и обезболивающее воздействие. Лирика применяется при лечении заболеваний с судорожным синдромом, таких как:

  • Эпилепсия;
  • Фибромиалгия;
  • Нейропатические боли;
  • Генерализованное тревожное расстройство.

Снижение выраженности симптомов при данных заболеваниях проявляется в течение первых 3-7 дней курса терапии Лирикой.

Активный компонент в течение небольшого времени всасывается в кровь и начинает воздействие, быстрее это происходит при приеме натощак. Положительно, что вещество связывается с белками плазмы. Выводится из организма работой почек.

Для чего употребляют?

В медицине Лирика используется как эффективное противоэпилептическое средство и сильное обезболивающее. В наркологии используется для облегчения состояния, снятия болей и ломки во время лечения при абстинентном синдроме.

Препарат помимо лекарственного действия вызывает состояние расслабления, умиротворения, эйфории. Лирика не является опиоидом, но ее прием, особенно в больших дозах, вызывает ощущения похожие на ощущения от приема наркотических средств, таких как героин.

Из сферы медицины Лирика перешла в среду наркомании. Широкую популярность у наркоманов средство приобрело в связи с тем, что первоначально его можно было купить без рецепта.

Для чего ее употребляют? Для получения эффекта опьянения, для кайфа. Наркоманы употребляют Лирику в сочетании с алкоголем, который усиливает ощущения. Но такое сочетание сильно разрушает организм и психику, особенно если такой коктейль пьют подростки.

Наркоэффект

Лирика – это эйфоретик, то есть препарат, вызывающий наркоэффект, состояние блаженства, ничуть не хуже настоящих наркотиков.

Наркозависимые, проходящие лечение и принимающие препарат в качестве обезболивающего, поняли, что он приносит трип, ощутили, как прет после приема Лирики и ее аналогов, связали со знакомым кайфом. Кроме этого, было обнаружено, что совместно с другими психоактивными веществами и алкоголем эффект выше и во времени прет больше.

Кроме этого, пациенты, проходящие лечение Лирикой, по предписанию врачей на себе увидели, как влияет препарат. При окончании курса лечения, продолжительностью от 90 дней, возникает синдром отмены, подобный наркотической ломке.

В настоящее время Лирика продается по рецепту от лечащего врача, лечение должно проходить под наблюдением специалистов. Но зависимые находят способы достать ее без рецепта.

Сколько надо принять? Пациентам назначают от 150 до 600 мг в сутки, деля прием на 2-3 раза.

Наркотик или нет?

Лирика вызывает нарко эффект, ощущения при употреблении в больших дозах можно сравнить с ощущениями прихода. Является наркосодержащим препаратом, но не содержит опиоидов.

Поэтому использовался в наркологии при терапии от наркомании. Но при этом, вызывает те же ощущения и зависимость. Наркотик, который не является наркотиком.

Отказ вызывает синдром отмены. При отмене препарата возникает ломка, длящаяся до недели. В это время у пациента есть постоянное желание принять Лирику, а кроме этого возникают негативные реакции организма, такие как раздражительность, тревога, депрессия, страх, мысли о суициде, сильные боли, изменение давления, повышение температуры тела, тошнота, потеря координации движений, ощущение отсутствия воздуха.

Последствия употребления

Кроме лечебного воздействие Лирика создает ощущения, подобные наркотическому эффекту, дает чувство легкости, отсутствия проблем, эйфории, улучшает психическое и физическое состояние на некоторое время. И этим вызывает сильную психологическую зависимость.

Пациенты, принимающие прегабалин в лечебных целях, по окончании курса испытывают дискомфорт, то есть синдром отмены. Появляются такие проявления как: головокружение, головная боль, бессонница, депрессия, тревога, тошнота, диарея, судороги.

Не все пациенты сообщают о возникновении тяги к препарату, им кажется, что без него они уже не смогут и лишают себя терапии устранения этого эффекта.

Кроме того, тяга развивается в случаях нарушений назначенного режима приеме и дозировок препарата, пациенты увеличивают дозировку для повышения лечебного действия, что увеличивает риск привыкания.

Лирика (прегабалин) влияет на работу центральной нервной системы. При превышении доз или бесконтрольном приеме, возникают такие последствия употребления как:

  • Нарушение речи;
  • Ослабление памяти и концентрации;
  • Сбои в координации движений;
  • Замедление рефлексов;
  • Отсутствие ощущения вкуса;
  • Эмоциональная нестабильность;
  • Деградация личности;
  • Искажение моральных принципов;
  • Неадекватные поведенческие реакции.

Постоянное воздействие на опиоидные рецепторы, которые регулируют болевые ощущения в организме, приводит к сбоям в ощущениях, без приема препарата пациент переживает сильнейшие боли.

Применение препарата Лирика может вызвать побочные эффекты, наиболее часты из них:

  • Головокружение;
  • Повышенная сонливость;
  • Нарушение внимания;
  • Сбои в координации и равновесии;
  • Снижение памяти;
  • Седативное действие;
  • Спутанность сознания;
  • Чувство опьянения;
  • Эйфория;
  • Нечеткость зрения;
  • Раздражительность;
  • Повышение аппетита;
  • Снижение либидо;
  • Отеки;
  • Повышенная утомляемость;
  • Сухость во рту;
  • Запор;
  • Рвота;
  • Вздутие живота;
  • Тремор.

Менее часто могут возникнуть другие нежелательные эффекты со стороны нервной, пищеварительной, сердечно-сосудистой, дыхательной, репродуктивной, мочевыделительной систем, а также аллергические, дерматологические реакции, проблемы со зрением, вплоть до потери.

Употребление Лирики может увеличить риск возникновения мыслей или действий суицидального характера.

Противопоказаниями к применению Лирики являются непереносимость компонентов и возраст моложе 18 лет.

В настоящее время Лирика и его действующее вещество прегабалин включены в список медицинских средств, подлежащих подметно-количественному учету, продажа которых находится под особым контролем со стороны служб наркоконтроля.

Лечение

Лирика является противоэпилептическим лекарством, а также средством снятия сильных болей. Курс лечения начинается с приема малых доз и, при необходимости, постепенно повышается до максимальной дозы 600 мг/сут. Продолжительность терапии определяется лечащим врачом.

При возникновения нежелательных последствий приема препарата нужно обратиться к лечащему специалисту для корректировки курса приема или отмены препарата.

Завершать курс лечения Лирикой следует путем постепенного уменьшения доз, не одним днем, в течение примерно недели.

В случае возникновения зависимости от препарата необходимо проконсультироваться со специалистом для назначения индивидуального лечения на основании состояния. Врач назначит комплексную программу терапии, направленную на очищение организма, снятие абстинентного синдрома, физическое восстановление и реабилитацию психологической помощью.

Важно пройти лечение от Лирики полностью, не поддаваясь иллюзиям досрочного выздоровления.

Выводы

Лирика эффективна в лечении заболеваний. Но при этом опасна. Помимо внушительного списка побочных эффектов, наибольшей опасностью является риск появления зависимости от препарата, подобной наркотической.

Наибольшая вероятность получить зависимость от Лирики у людей, принимающий препарат по медицинским показаниям в качестве обезболивающего. Привыкание может развиться даже при точном соблюдении дозировки.

Медикаментозная наркомания – это такая же болезнь, которая разрушает жизнь как самого зависимого, так и его близких. Болезнь, которая не пройдет сама собой. При возникновении которой нужно как можно быстрее начинать лечение, чтобы предотвратить трагические последствия.

Где купить аналоги без рецепта?

Купить аналог прегабалина (фенибут) без рецепта можно на нашем сайте. Данный препарат относится к спортивному питанию и не требует назначения врача.

PREGABALIN (ПРЕГАБАЛИН)

Фармакологическое действие

Противосудорожное средство с анальгезирующим и анксиолитическим действием. Прегабалин является аналогом GABA.

Предполагается, что анальгезирующее и противосудорожное действие обусловлено связыванием прегабалина с дополнительной субъединицей (α 2 -дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в ЦНС, что приводит к необратимому замещению [3H]-габапентина.

Прегабалин уменьшает клинические проявления генерализованного тревожного расстройства.

Фармакокинетика

После приема внутрь натощак прегабалин быстро всасывается из ЖКТ. C max в плазме достигается через 1 ч как при однократном, так и повторном прием. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥ 90% и не зависит от дозы. При повторном применении равновесное состояние достигается через 24-48 ч. При применении после приема пищи C max снижается примерно на 25-30%, а время достижения C max увеличивается приблизительно до 2.5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.

Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая ( d прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0.56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы.

Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0.9% от дозы. Не отмечено признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде. Средний T 1/2 составляет 6.3 ч. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны КК.

Параметры фармакокинетики прегабалина в равновесном состоянии у здоровых добровольцев, у больных эпилепсией, получавших противоэпилептическую терапию, и у пациентов, получавших его по поводу хронических болевых синдромов, были аналогичны.

При нарушении функции почек следует учитывать, что клиренс прегабалина прямо пропорционален КК. Прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрации прегабалина в плазме снижаются примерно на 50%).

Фармакокинетика прегабалина у больных с нарушением функции печени специально не изучалась. Прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном в неизмененном виде с мочой, поэтому нарушение функции печени не должно существенно изменять концентрации препарата в плазме.

При назначении препарата пациентам пожилого возраста старше 65 лет следует учитывать, что клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение КК. Пожилым людям с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата.

Показания активных веществ препарата ПРЕГАБАЛИН

Лечение нейропатической боли у взрослых.

Лечение фибромиалгии у взрослых.

Эпилепсия: в качестве дополнительной терапии у взрослых с парциальными судорожными приступами, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией.

Лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
F41.1 Генерализованное тревожное расстройство
G40 Эпилепсия
M79.7 Фибромиалгия
R52.2 Другая постоянная боль (хроническая)

Режим дозирования

Принимают внутрь независимо от приема пищи в суточной дозе от 150 до 600 мг в 2 или 3 приема.

Если лечение необходимо прекратить, то рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 недели.

Пациентам с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом КК.

У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Пациентам пожилого возраста старше 65 лет может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.

В случае пропуска дозы прегабалина необходимо принять следующую дозу как можно скорее, однако не следует принимать пропущенную дозу, если время приема следующей уже подходит.

Побочное действие

Со стороны психики: часто – эйфория, спутанность сознания, снижение либидо, раздражительность, бессонница, дезориентация; нечасто – деперсонализация, аноргазмия, беспокойство, депрессия, ажитация, лабильность настроения, подавленное настроение, трудности в подборе слов, галлюцинации, необычные сновидения, усиление либидо, панические атаки, апатия, усиление бессонницы; редко – расторможенность, приподнятое настроение.

Со стороны нервной системы: очень часто – головокружение, сонливость; часто – атаксия, нарушение внимания, нарушение координации, ухудшение памяти, тремор, дизартрия, парестезии, нарушение равновесия, амнезия, седативное действие, летаргия; нечасто – когнитивные расстройства, гипестезия, нистагм, нарушение речи, миоклонические судороги, ослабление рефлексов, дискинезия, психомоторное возбуждение, постуральное головокружение, гиперестезия, потеря вкусовых ощущений, ощущение жжения на слизистых и коже, интенционный тремор, ступор, обморок; редко – гипокинезия, паросмия, дисграфия; частота неизвестна – головная боль.

Со стороны органов чувств: часто – головокружение, нечеткость зрения, диплопия; нечасто – гиперакузия, сужение полей зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, сухость в глазах, отечность глаз, повышенное слезотечение; редко – мелькание искр перед глазами, раздражение глаз, мидриаз, осциллопсия (субъективное ощущение колебания рассматриваемых предметов), нарушение восприятия глубины зрения, утрата периферического зрения, косоглазие, усиление яркости зрительного восприятия; частота неизвестна – кератит.

Со стороны обмена веществ: часто – повышение аппетита, увеличение массы тела; нечасто – анорексия, гипогликемия; редко – уменьшение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – тахикардия, AV-блокада I степени, приливы, снижение АД, похолодание конечностей, повышение АД; редко – синусовая тахикардия, синусовая аритмия, синусовая брадикардия; частота неизвестна – хроническая сердечная недостаточность, удлинение интервала QT.

Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка, кашель, сухость слизистой оболочки носа, назофарингит; редко – заложенность носа, кровотечение из носа, ринит, храп, чувство стеснения в глотке; нечасто – отек легких.

Со стороны пищеварительной системы: часто – сухость во рту, запор, рвота, метеоризм, вздутие живота; нечасто – повышенное слюноотделение, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипестезия слизистой оболочки полости рта; редко – асцит, дисфагия, панкреатит; частота неизвестна – отек языка, тошнота, диарея.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – подергивания мышц, припухлость суставов, мышечные спазмы, миалгия, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, скованность в мышцах; редко – спазм шейных мышц, боль в шее, рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – дизурия, недержание мочи; редко – олигурия, почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы: часто – эректильная дисфункция; нечасто – задержка эякуляции, сексуальная дисфункция; редко – аменорея, боль в грудных железах, выделения из молочных желез, дисменорея, увеличение молочных желез в объеме.

Со стороны системы кроветворения: редко – нейтропения.

Дерматологические реакции: нечасто – гиперемия кожи, потливость, папуллезная сыпь; редко – холодный пот; частота неизвестна – кожный зуд, синдром Стивенса-Джонсона.

Аллергические реакции: редко – крапивница; частота неизвестна – ангионевротический отек, гиперчувствительность.

Со стороны лабораторных показателей: нечасто – повышение активности АЛТ, АСТ, КФК, снижение числа тромбоцитов; редко – повышение содержания глюкозы и креатинина в крови, снижение уровня калия в крови, снижение числа лейкоцитов в крови.

Прочие: часто – утомляемость, периферические отеки, чувство опьянения, нарушение походки; нечасто – астения, падения, жажда, чувство стеснения в груди, генерализованные отеки, озноб, боль; редко – гипертермия.

Противопоказания к применению

Детский и подростковый возраст до 17 лет включительно, повышенная чувствительность к прегабалину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных строго контролируемых исследований безопасности применения прегабалина при беременности не проводилось. При применении прегабалина женщины репродуктивного возраста должны пользоваться адекватными методами контрацепции.

Неизвестно, выводится ли прегабалин с грудным молоком у человека. При необходимости применения прегабалина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях на животных прегабалин оказывал токсическое действие на репродуктивную функцию. Установлено, что прегабалин выводится с грудным молоком у крыс.

Особые указания

С осторожностью следует применять при почечной недостаточности, при сердечной недостаточности. В связи с зарегистрированными единичными случаями бесконтрольного применения прегабалина, его необходимо с осторожностью применять у пациентов с лекарственной зависимостью в анамнезе (в период лечения в таких случаях требуется строгий медицинский контроль).

У больных сахарным диабетом в случае повышения массы тела на фоне лечения прегабалином может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.

Прегабалин необходимо отменить в случае развития симптомов ангионевротического отека (таких как, отек лица, периоральный отек или отечность тканей верхних дыхательных путей).

Прегабалин, как и другие противосудорожные средства, способен повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Поэтому в период лечения пациентам требуется тщательный медицинский контроль на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения.

Лечение прегабалином сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых людей. В ходе постмаркетингового применения отмечались также случаи потери сознания, спутанности сознания и нарушения когнитивных функций. Поэтому до тех пор, пока больные не оценят возможные эффекты прегабалина, они должны соблюдать осторожность.

Данные о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии прегабалином недостаточны. Имеются сообщения о развитии судорог, в т.ч. эпилептического статуса и малых припадков, на фоне применения прегабалина или сразу после окончания терапии.

Также отмечались случаи развития почечной недостаточности, в некоторых случаях после отмены прегабалина функция почек восстанавливалась.

В результате отмены прегабалина после длительной или краткосрочной терапии наблюдались следующие нежелательные явления: бессонница, головная боль, тошнота, диарея, гриппоподобный синдром, депрессия, потливость, головокружение, судороги и тревога. Сведения о частоте и выраженности проявлений синдрома отмены прегабалина в зависимости от длительности терапии последним и его дозы не имеется.

В ходе постмаркетингового применения прегабалина сообщалось о развитии хронической сердечной недостаточности на фоне терапии прегабалином преимущественно у пациентов пожилого возраста, страдавших нарушениями функции сердца и получавших препарат по поводу невропатии. Поэтому прегабалин у данной категории пациентов следует применять с осторожностью. После отмены прегабалина возможно исчезновение проявлений подобных реакций.

Частота побочных реакций со стороны ЦНС, особенно таких как сонливость, повышается при лечении центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, что однако может быть следствием суммации эффектов прегабалина и других одновременном принимаемых средств (например, антиспастических). Это обстоятельство следует принимать во внимание при назначении прегабалина по данному показанию.

Имеются сообщения о случаях развития зависимости при применении прегабалина. Пациенты с лекарственной зависимостью в анамнезе нуждаются в тщательном медицинском наблюдении на предмет симптомов зависимости от прегабалина.

Отмечались случаи энцефалопатии, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут привести к развитию энцефалопатии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Прегабалин может вызвать головокружение и сонливость и соответственно повлиять на способность управлять автотранспортом и пользоваться сложной техникой. Пациенты не должны управлять автотранспортом, пользоваться сложной техникой или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности до тех пор, пока не будет установлена индивидуальная реакция на прием прегабалина.

Лекарственное взаимодействие

Сообщалось о случаях нарушения дыхания и развития комы при одновременном применении прегабалина с другими препаратами, угнетающими ЦНС.

Также сообщалось об отрицательном влиянии прегабалина на деятельность ЖКТ (в т.ч. развитие кишечной непроходимости, паралитического илеуса, запора) при одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими запор (такими как ненаркотические анальгетики).

Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Прегабалин, по-видимому, усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector